Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сандоз ГмбХ, Австрія

Міжнародна непатентована назва: Cefuroxime

АТ код: J01DC02

Форма випуску: Порошок для розчину для ін'єкцій по 1500 мг у флаконах № 1, № 25

Діючі речовини: 1 флакон містить 1500 мг цефуроксиму у формі цефуроксиму натрію

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Призначений для лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив інфекційне захворювання.
Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;
інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середні отити;
інфекції сечовивідних шляхів: гострі та хронічні пієлонефрити, цистити, асимптоматичні бактеріурії;
інфекції м’яких тканин: целюліти, бешиха, ранові інфекції;
інфекції кісток і суглобів: остеомієліти, септичні артрити;
акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;
гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
інші інфекції, включаючи септицемії, менінгіти, перитоніти.
Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій у грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.
У більшості випадків монотерапія Цефуроксимом САНДОЗ® є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін’єкційно), особливо для профілактики у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.
Оскільки цефуроксим існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального
застосування, можна з парентеральної терапії цефуроксимом послідовно перейти на пероральну терапію у випадках, коли це клінічно доцільно.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5447/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Цефуроксим САНДОЗ®

(Cefuroxime SANDOZ®)

 

Склад:

діюча речовина: cefuroxime;

1 флакон містить 750 мг або 1500 мг цефуроксиму у формі цефуроксиму натрію.

Лікарська форма.

Порошок для  розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другого покоління.

 Код АТС J01D С02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Призначений для лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинив інфекційне захворювання.

Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;

інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти та середні отити;

інфекції сечовивідних шляхів: гострі та хронічні пієлонефрити, цистити, асимптоматичні бактеріурії;

інфекції м’яких тканин: целюліти, бешиха, ранові інфекції;

інфекції кісток і суглобів: остеомієліти, септичні артрити;

акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;

гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

інші інфекції, включаючи септицемії, менінгіти, перитоніти.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій у грудній клітці та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних  та ортопедичних операціях.

У більшості випадків монотерапія Цефуроксимом САНДОЗ® є ефективною. Але при необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, у супозиторіях або ін’єкційно), особливо для профілактики у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Оскільки цефуроксим існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального

застосування, можна з парентеральної терапії цефуроксимом послідовно перейти на пероральну терапію у випадках, коли це клінічно доцільно.

 

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до цефуроксиму, інших цефалоспоринів; показання в анамнезі на тяжкі реакції гіперчутливості до пеніциліну або будь-яких інших ß-лактамних антибіотиків.

 

 

Спосіб застосування та дози.

Цефуроксим САНДОЗ® можна застосовувати для внутрішньом’язових, внутрішньовенних ін’єкцій.

Перед застосуванням препарату рекомендовано зробити шкірну пробу на переносимість.

Дорослим призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 750 мг 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1500 мг 3 рази на добу.

При необхідності кратність застосування можна збільшити до 4 разів на добу при загальній добовій дозі від 3 до 6 г цефуроксиму.

Немовлята і діти

30-100 мг/кг на добу розподілив на 3-4 ін’єкції. Для більшості інфекцій оптимальною дозою є  60 мг/кг на добу.

Новонароджені

30-100 мг/кг на добу розподілив на 2-3  ін’єкції. Необхідно враховувати, що період напіввиведення цефуроксиму у перші тижні життя може бути в 3-5  разів більшим, ніж у дорослих.

Гонорея

1,5 г шляхом однієї ін’єкції або по 750 мг двома ін’єкціями внутрішньом’язово в обидві сідниці.

Менінгіт

Цефуроксим САНДОЗ® застосовується як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо він спричинений чутливими штамами.

Дорослі: 3 г внутрішньовенно  кожні  8 годин.

Немовлята та діти: 150-250  мг/кг на добу внутрішньовенно, розподілені на 3 або 4 дози. Новонароджені: доза має складати 100 мг/кг на добу внутрішньовенно.

Профілактика

Звичайна доза – 1,5 г внутрішньовенно у стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковим внутрішньом’язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5 г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється внутрішньом’язовим  введенням 750 мг  3 рази на добу протягом наступних 24-48  годин.

При повній заміні  суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішати з 1 пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г Цефуроксиму САНДОЗ® 2-3 рази на добу (внутрішньом’язово або внутрішньовенно)  протягом 48-72  годин, потім 500 мг Цефуроксиму САНДОЗ®, таблетки

2 рази на добу  перорально протягом 7-10  днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Цефуроксиму САНДОЗ® 2-3  рази на добу (внутрішньом’язово або  внутрішньовенно) протягом 48-72 годин, потім  500 мг Цефуроксиму САНДОЗ®, таблетки 2 рази на добу перорально протягом  5-10  днів.

Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Порушення функції нирок

Цефуроксим виводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків,  пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу Цефуроксиму САНДОЗ® для компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідності    зменшувати стандартну дозу (750 мг – 1,5 г 3 рази на добу), якщо рівень кліренсу креатиніну більше 20 мл/хв. Дорослим із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну

10-20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу, у більш  тяжких випадках (кліренс креатиніну менше  10 мл/хв) – 750 мг 1 раз на добу.

При гемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово  наприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (зазвичай 250 мг на кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалий артеріовенний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на добу. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, потрібно дотримуватись схеми дозування як для лікування при порушеній функції нирок.

Інструкція для застосування.

Сумісність із розчинами для внутрішньовенних ін'єкцій.

Цефуроксим залишається стабільним протягом 2 годин при кімнатній температурі та 24 годин при температурі 2-8° C, якщо його розчинити:

-  у воді для ін’єкцій;

-  0,9  % розчині натрію хлориду;

-  5 % розчині глюкози.

Інструкції щодо розведення.

Цефуроксим САНДОЗ® 750 мг – приготування розчину для внутрішньом'язового введення: необхідно додати 3 мл води для ін’єкцій у флакон з порошком для одержання розчину/суспензії для ін’єкцій. Обережно збовтати до одержання однорідної суспензії.

Цефуроксим САНДОЗ® по 1500 мг не призначений для внутрішньом’язового введення.

Цефуроксим САНДОЗ® 750 мг і 1500 мг – приготування розчину для внутрішньовенного введення: слід розчинити порошок цефуроксиму у воді для ін’єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози, які необхідно додати в об’ємі щонайменше  6 мл у флакони по 750 мг та 15 мл у флакони по 1500 мг для одержання розчину/суспензії для ін’єкцій; обережно збовтати до одержання однорідної суспензії.

При розчиненні, для проведення внутрішньом’язової або внутрішньовенної ін’єкції, з білого або майже білого порошку відповідно утворюється безбарвна або жовтуватого кольору суспензія.

Перед застосуванням готового розчину/суспензії необхідно перевірити його візуально щодо наявності часток, які не розчинилися, або щодо зміни кольору. Його необхідно використати тільки для 1 ін’єкції;  залишки розчину/суспензії викидають.

 

Побічні реакції.

Критерії оцінки частоти виникнення побічних ефектів: часто ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; рідко ≥ 1/10 000 до < 1/1000; дуже рідко < 1/10000.

Інфекції та інвазії: рідко – надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida, при тривалому застосуванні.

З боку системи крові та лімфатичної системи: часто – нейтропенія, еозинофілія; нечасто –  лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивний тест Кумбса; рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – гемолітична анемія. Цефалоспорини мають властивість абсорбуватись на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко – гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, що включають: нечасто – шкірний висип, кропив’янку та свербіж; рідко – медикаментозну лихоманку, сироваткову хворобу; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, анафілаксію, ангіоневротичний набряк, шкірний васкуліт.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудження, нервозність, сплутаність свідомості.

Шлунково-кишкові розлади: нечасто – нудота, блювання, діарея; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні реакції: часто – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів; нечасто – транзиторне підвищення рівня; дуже рідко – жовтяниця. Транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів або білірубіну виникало головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний  некроліз.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – збільшення рівня креатиніну  сироватки крові, азоту сечовини крові та зменшення рівня кліренсу креатиніну.

Загальні розлади та реакції у місці введення: часто – реакції у місці введення, що можуть включати біль і тромбофлебіт. Імовірність виникнення болю в місці внутрішньом’язового введення більша при застосуванні вищих доз, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування.  Після швидкого внутрішньовенного введення цефуроксиму може виникнути відчуття жару або нудота.

Передозування.

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразнення головного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксиму може бути зменшений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. Симптоматичне лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Цефуроксим проникає через плаценту. Обмежена кількість даних свідчить про відсутність у нього побічних ефектів. Однак через недостатність досвіду застосування для лікування вагітних препарат можна призначати в цей період тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь.

Цефуроксим у невеликих концентраціях проникає у грудне молоко, тому годування груддю під час лікування препаратом краще припинити.

 

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики. При виникненні реакцій півищенної чутливості після введення цефуроксиму натрію його застосування слід негайно припинити та провести відповідне лікування.

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозидними антибіотиками,  оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків. Функцію нирок необхідно моніторувати у цих хворих так само, як у хворих літнього віку, а також у тих, у кого існує ниркова недостатність.

Як і при інших схемах лікування менінгіту, у кількох дітей, які лікувалися цефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, через 18-36 годин після ін’єкції цефуроксиму у спинномозковій рідині виявлялася культура Haemophilus influenzae. Проте клінічне значення цього явища невідоме.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci і Clostridium difficile), що може потребувати припинення лікування.

При застосуванні Цефуроксиму САНДОЗ® у режимі послідовної терапії час переходу на пероральне застосування Цефуроксиму САНДОЗ® визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю мікроорганізму. При відсутності клінічного покращання  протягом 72 годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

Необхідно з особливою обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією печінки. Для пацієнтів з нирковою недостатністю добір дози проводять індивідуально.

Виникнення тяжкої діареї під час лікування препаратом може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту. Слід відмінити препарат. У даному випадку протипоказаний прийом препаратів, що пригнічують перистальтику кишечнику.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на цефуроксим під час  лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

 

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як і інші антибіотики, Цефуроксим САНДОЗ® може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

При лікуванні Цефуроксимом САНДОЗ® рівень глюкози в крові та плазмі рекомендується визначати за допомогою  глюкозооксидазної методики.

Цефуроксим САНДОЗ® не впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.

Цефуроксим САНДОЗ® незначною мірою може впливати на використання методик, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить до псевдопозитивних результатів, як у випадках із деякими іншими цефалоспоринами.

Цефуроксим не впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.                                                                                                                         

Сумісне застосування цефуроксиму у високих дозах з петльовими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), аміноглікозидами, амфотерицином, колістином і поліміксином підвищує ризик розвитку ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні з фенілбутазоном або пробенецидом можливе зменшення ниркового кліренсу цефуроксиму та підвищення його концентрації в сироватці крові.

При внутрішньовенному введенні не слід додавати в розчин інші препарати.

При одночасному застосуванні з еритроміцином можливе зниження ефективності обох антибіотиків.

Рекомендується уникати одночасного застосування цефуроксиму з тетрациклінами, макролідами або хлорамфеніколом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксим – це  бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії β-лактамаз і тому, відповідно, виявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії – порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Цефуроксим in vitro є ефективним проти таких мікроорганізмів, як:

грамнегативні аероби

Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

грампозитивні аероби

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи метицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;

анаероби

грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми

Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами мікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

У дослідах in vitro було показано, що при поєднанні цефуроксиму з аміноглікозидними антибіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках виявляється синергізм.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація цефуроксиму в сироватці крові спостерігається через 30-45 хвилин після внутрішньом’язового введення. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 70 хвилин. Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричиняє підвищення його концентрації в сироватці крові.

Зв’язування з білками сироватки крові коливається від 33 до 50 %.

Протягом 24 годин від моменту введення препарат практично повністю ( 85-90 %) виділяється у незмінному стані з сечею, більша частина препарату виводиться у перші 6 годин.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується шляхом діалізу.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

У  750 мг флаконі цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або жовтуватого кольору.

 

Несумісність.

Цефуроксим САНДОЗ® не змішувати  в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74 % розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій істотно впливає на колір розчину, тому  цей розчин не рекомендується для розведення Цефуроксиму САНДОЗ®. Однак у разі необхідності, якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, Цефуроксим САНДОЗ® можна ввести безпосередньо у трубку крапельниці.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Відновлений розчин зберігати в холодильнику (при температурі від +2 ºС до +8 ºС) протягом

24 годин в оригінальній упаковці.

 

Упаковка.

По 1 або 25 флаконів з порошком для  розчину для ін’єкцій у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Сандоз ГмбХ, Австрія/Sandoz GmbH, Austria.

 

Місцезнаходження.